آمفوتریسین B یکی از محصولات آنتی بیوتیک شناخته شده است که در ابتدا از Streptomyces nodosus، یک باکتری رشته‌ای، در سال 1955، در موسسه تحقیقات پزشکی Squibb از کشت یک استرپتومیست نامشخص جدا شده از خاک جمع‌آوری شده در منطقه رودخانه اورینوکو ونزوئلا استخراج شد. دو ماده ضد قارچ از کشت خاک جدا شد، آمفوتریسین A و آمفوتریسین B، اما B فعالیت ضد قارچی بهتری داشت. برای چندین دهه Amphotericin B تنها درمان موثر برای بیماری قارچی مهاجم باقی ماند تا اینکه در اوایل دهه 1980 ضد قارچ های آزول ایجاد شد.
ساختار کامل استریو آن در سال 1970 توسط یک ساختار اشعه ایکس از مشتق N-iodoacetyl تعیین شد. نام آمفوتریسین از خواص آمفوتریک این ماده شیمیایی نشات می گیرد. Amphotericin B یک داروی ضد قارچ است که برای عفونت های قارچی جدی استفاده می شود. عفونت های قارچی که از آمفوتریسین B در آن ها برای درمان استفاده می شود عبارتند از: موکورمایکوزیس، آسپرژیلوزیس، بلاستومایکوزیس، کاندیدیازیس، کوکسیدیوئیدومیکوزیس و کریپتوکوکوزیس.
آمفوتریسین B یک عامل ضد قارچی بسیار سمی است. این دارو با استرول‌های غشای سلولی سلولهای میزبان کمپلکس می‌شود و منافذی را تشکیل میدهد که الکترولیت‌هایی مشابه اثر ضد قارچی آن نشت می‌کند. مکانیسم اثر این دارو می تواند منجر به مسمومیت سیستمیک، از جمله دیسکرازی کلیوی، کبدی، قلبی و خونی و مرگ شود. غشاهای پستانداران و قارچ ها هر دو حاوی استرول هستند، از آنجایی که غشاهای پستانداران و قارچ ها از نظر ساختار و ترکیب مشابه هستند، این یکی از مکانیسم هایی است که از طریق آن Amphotericin B باعث ایجاد سمیت سلولی می شود. مولکول های آمفوتریسین B می توانند منافذی را در غشای میزبان و همچنین غشای قارچی ایجاد کنند.
این اختلال در عملکرد سد غشایی می تواند اثرات کشنده ای داشته باشد. ارگوسترول، استرول قارچی، نسبت به کلسترول، استرول رایج پستانداران، به آمفوتریسین B حساس تر است. واکنش با غشاء نیز وابسته به غلظت استرول است. باکتری ها تحت تأثیر Amphotericin B قرار نمی گیرند زیرا غشای سلولی آنها حاوی استرول نیست.
به دلیل عوارض جانبی گسترده آن، اغلب برای عفونت های شدید در بیماران بدحال یا نقص ایمنی استفاده می شود.این درمان خط اول برای عفونت های تهاجمی موکورمایکوزیس، مننژیت کریپتوکوکی، و برخی عفونت های آسپرژیلوس و کاندیدا در نظر گرفته می شود.
آمفوتریسین B برای بیش از 50 سال است که داروی موثری می باشد این به این دلیل است که احتمال بروز مقاومت در پاتوژن هایی که روی آن ها تاثیرگذار است بسیار پایین می باشد زیرا مقاومت Amphotericin B مستلزم قربانی کردن بخشی از پاتوژن است که در صورت اتفاق باعث حساسیت آن به محیط میزبان می شود و بسیار ضعیف تر از آن خواهد شد که بتواند باعث ایجاد عفونت شود.
دو آمفوتریسین، آمفوتریسین A و آمفوتریسین B، شناخته شده‌اند، اما تنها B از نظر بالینی استفاده می‌شود، زیرا در داخل بدن به طور قابل توجهی فعال‌تر است. آمفوتریسین A تقریباً مشابه Amphotericin B است (دارای پیوند دوگانه C=C بین کربن های 27 و 28)، اما فعالیت ضد قارچی کمی دارد.
مکانیسم اثر آمفوتریسین B
آمفوتریسین B با ارگوسترول، یکی از اجزای غشای سلولی قارچ، متصل می‌شود و منافذی را تشکیل میدهد که باعث نشت سریع یون‌های تک ظرفیتی) K+، Na+، H+ و (Cl− و متعاقب آن مرگ سلولهای قارچی می‌شود. این اثر اولیه Amphotericin B به عنوان یک عامل ضد قارچی است.
مشخص شده است که کمپلکس دو مولکولی آمفوتریسین/B ergosterol که این منافذ را حفظ می کند توسط فعل و انفعالات واندروالس تثبیت می شود. محققان شواهدی یافته اند که نشان می دهد آمفوتریسین B همچنین باعث استرس اکسیداتیو در سلول قارچ می شود. اما مشخص نیست که این آسیب اکسیداتیو تا چه حد به اثربخشی دارو کمک می کند. افزودن پاک کننده های رادیکال های آزاد یا آنتی اکسیدان ها می تواند منجر به مقاومت آمفوتریسین در برخی گونه ها مانند Scedosporium prolificans بدون تاثیر بر دیواره سلولی شود.
آمفوتریسینB برای جلوگیری از آلودگی کشت های سلولی توسط مخمر و قارچ های چند سلولی استفاده می شود. آمفوتریسین B به مدت 3 روز در کشت در دمای 37 درجه سانتیگراد فعال می ماند.
ارتباط با دایا اکسیر مرکز فروش مواد شیمیایی در تهران
شما میتوانید جهت استعلام قیمت مواد شیمیایی و پیدا کردن کد مرک مواد شیمیایی با کارشناسان شرکت دایا اکسیر تماس حاصل بفرمایید. همچنین این شرکت نمایندگی سیگما آلدریچ در ایران میباشد که از طریق فروشگاه اینترنتی مواد شیمیایی امکان خرید محصولات سیگما آلدریچ با قیمت های مناسب فراهم گردیده است.
شماره تماس فروش مواد شیمیایی:
شماره تماس 22327043-021
تلگرام، واتساپ و پیامک 09017777023
ایمیل info@dayaexir.com
کارشناسان ما سریعا پاسخگو میباشند.
